การแนะนำ
SLU-PP-332 ได้กลายเป็นสารประกอบเครื่องมือที่มีมูลค่าสูง-ในการวิจัยด้านเมตาบอลิซึมและสรีรวิทยาการออกกำลังกาย โดยมีชื่อเสียงในด้านความสามารถในการสรุปการปรับตัวระดับโมเลกุลที่สำคัญของการฝึกความอดทนแบบแอโรบิกในระดับเซลล์ ในฐานะ pan-ERR agonist มันมุ่งเป้าไปที่ตระกูลตัวรับที่เกี่ยวข้องกับเอสโตรเจน-เพื่อตั้งโปรแกรมเมแทบอลิซึมของพลังงานไมโตคอนเดรียใหม่ ทำให้มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการศึกษาสมรรถภาพการออกซิเดชัน ความผิดปกติของไมโตคอนเดรีย และโรคเมตาบอลิซึม บทความนี้จะแจกแจงรายละเอียดกลไกการออกฤทธิ์ของ SLU-PP-332 ทั้งหมด เส้นทางการเปิดใช้งาน ERR ผลกระทบของไมโตคอนเดรียขั้นปลาย และการเปรียบเทียบกับการส่งสัญญาณการออกกำลังกายตามธรรมชาติ
ข้อสงวนสิทธิ์: SLU-PP-332 เป็นสารเคมีวิจัยเชิงทดลองที่มีไว้สำหรับการวิจัยในสัตว์ทดลองและพรีคลินิกเท่านั้น ไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้กับมนุษย์ และไม่มีการตรวจสอบคุณประโยชน์ในการรักษาหรือทางคลินิกในมนุษย์
SLU-PP-332 คืออะไร
SLU-PP-332 เป็นโมเลกุลขนาดเล็กสังเคราะห์ที่เซลล์ดูดซึมได้-ซึ่งจัดอยู่ในประเภทตัวเร่งปฏิกิริยาที่เกี่ยวข้องกับ-เอสโตรเจน- (แพน-ERR) มันถูกระบุเป็นครั้งแรกว่าเป็นสารประกอบเครื่องมือเฉพาะสำหรับการตรวจสอบวิถีทางเมแทบอลิซึมที่ใช้ ERR โดยมีการดูดซึมทางปากที่ดีและการเจาะเนื้อเยื่อในแบบจำลองพรีคลินิก
ต่างจากลิแกนด์ ERR ภายนอกหรือตัวปรับเมตาบอลิซึมที่กว้างกว่า SLU-PP-332 แสดงฤทธิ์พิเศษต่อวิถีทางที่ขับเคลื่อนด้วย ERR ทำให้มันเป็นสารประกอบอ้างอิงมาตรฐานสำหรับการศึกษาเมแทบอลิซึมของไมโตคอนเดรียและการจำลองการออกกำลังกาย
สำหรับภาพรวมของการค้นพบล่าสุดและกรณีการใช้งาน โปรดดูการวิเคราะห์แนวโน้มการวิจัย SLU-PP-332 ในปี 2026 ของเรา
เป้าหมายระดับโมเลกุลของ SLU-PP-332 คืออะไร
เป้าหมายระดับโมเลกุลปฐมภูมิของ SLU-PP-332 คือไอโซฟอร์มสามกลุ่มของตระกูลตัวรับที่เกี่ยวข้องกับเอสโตรเจน (ERR): ERR (ESRRA), ERR (ESRRB) และ ERR (ESRRG) สิ่งเหล่านี้คือปัจจัยการถอดรหัสตัวรับนิวเคลียร์ที่ทำหน้าที่เป็นตัวควบคุมหลักของสภาวะสมดุลพลังงานของเซลล์
- ข้อผิดพลาด (ESRRA):ไอโซฟอร์มที่มีการศึกษาอย่างกว้างขวางที่สุด แสดงออกอย่างมากในกล้ามเนื้อโครงร่าง หัวใจ ตับ และเนื้อเยื่อไขมัน มันทำหน้าที่เป็นตัวควบคุมการถอดรหัสกลางของการสร้างไบโอไมโตคอนเดรียและเมแทบอลิซึมออกซิเดชั่น
- ข้อผิดพลาด (ESRRB):แสดงออกในกล้ามเนื้อ เนื้อเยื่อหัวใจ และอวัยวะเมตาบอลิซึมที่เลือกสรร ซึ่งมีส่วนทำให้เกิดความสมดุลของพลังงานอย่างเป็นระบบและการเขียนโปรแกรมเพื่อพัฒนาการเมตาบอลิซึม
- ข้อผิดพลาด (ESRRG):อุดมด้วยกล้ามเนื้อโครงร่างออกซิเดชั่นและเนื้อเยื่อหัวใจ ช่วยสนับสนุนการสร้างเส้นใยกล้ามเนื้อออกซิเดชั่นและรักษาการเผาผลาญพลังงานของหัวใจ
แม้ว่า SLU-PP-332 จะทำหน้าที่กับไอโซฟอร์มของ ERR ทั้งสามรูปแบบ แต่ผลการทำงานของมันจะถูกสื่อกลางอย่างมากโดยการกระตุ้น ERR ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงเรียกกันทั่วไปว่า ERR alpha agonist ในการวิจัยด้านเมตาบอลิซึม หากต้องการดูภาพรวมที่กว้างขึ้นของสารประกอบเครื่องมือในชั้นเรียนนี้ โปรดอ่านคำแนะนำเกี่ยวกับสารประกอบตัวเอก ERR สำหรับการวิจัยด้านเมตาบอลิซึม
SLU-PP-332 เปิดใช้งานการส่งสัญญาณข้อผิดพลาดอย่างไร
เนื่องจากเป็น-โมเลกุลขนาดเล็กที่ซึมเข้าไปได้ของเมมเบรน SLU-PP-332 จึงแพร่กระจายไปทั่วเยื่อหุ้มเซลล์และเคลื่อนย้ายไปยังนิวเคลียส โดยที่มันจะโต้ตอบโดยตรงกับโดเมนการจับลิแกนด์ (LBD) ของโปรตีน ERR
การเชื่อมโยงนี้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างในตัวรับซึ่งทำให้สถานะการถอดเสียงที่ทำงานอยู่มีความเสถียร จากนั้นตัวรับ ERR ที่ถูกกระตุ้นจะรับโปรตีนโคแอคติวิเอเตอร์ - โดยเฉพาะอย่างยิ่ง PGC-1 และ PGC-1 - เพื่อสร้างโครงสร้างการถอดรหัสเชิงฟังก์ชัน สารเชิงซ้อนนี้เชื่อมโยงกับองค์ประกอบการตอบสนองของ ERR (ERRE) ในบริเวณโปรโมเตอร์ของยีนเป้าหมาย ส่งผลให้มีการถอดรหัสยีนที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญพลังงานเพิ่มมากขึ้น

บทบาทของ ERR ต่อการเผาผลาญพลังงานของเซลล์
เพื่อให้เข้าใจบริบทของกลไก SLU-PP-332 ได้อย่างสมบูรณ์ จำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องเข้าใจบทบาทสำคัญของ ERR ในฐานะสวิตช์หลักเมตาบอลิซึม
ERR เป็นตัวรับนิวเคลียร์แบบแอคทีฟที่ควบคุมการแสดงออกของยีนหลายร้อยยีนที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางการผลิตพลังงานหลัก ซึ่งรวมถึง:
- ออกซิเดทีฟฟอสโฟรีเลชั่น (OXPHOS) และการประกอบโซ่ขนส่งอิเล็กตรอน
- การดูดซึมกรดไขมันและ-ออกซิเดชันของไมโตคอนเดรีย
- ฟลักซ์ของวงจรกรดไตรคาร์บอกซิลิก (TCA)
- การจำลองแบบ DNA ของไมโตคอนเดรียและการสร้างทางชีวภาพ
- สภาวะสมดุลของออกซิเจนชนิดปฏิกิริยา (ROS) และการป้องกันสารต้านอนุมูลอิสระ
ภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยา กิจกรรมของ ERR ในกล้ามเนื้อโครงร่างจะถูกควบคุมโดยการออกกำลังกายแบบ Endurance ตามธรรมชาติ ซึ่งทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงแบบปรับตัวในประเภทของเส้นใยกล้ามเนื้อและความสามารถในการออกซิเดชั่น ในสภาวะของโรคเมตาบอลิซึม การแก่ชรา หรือการไม่มีกิจกรรมทางกายภาพ การแสดงออกของ ERR และกิจกรรมการถอดรหัสลดลง ส่งผลให้ไมโตคอนเดรียทำงานผิดปกติและลดความยืดหยุ่นในการเผาผลาญ
ด้วยการเปิดใช้งาน ERR ทางเภสัชวิทยา SLU-PP-332 จะเลี่ยงการส่งสัญญาณการออกกำลังกายต้นน้ำและขยายโปรแกรมการถอดเสียงโดยตรงซึ่งปกติต้องใช้เวลาหลายสัปดาห์ในการฝึกแอโรบิกอย่างสม่ำเสมอ ซึ่งทำให้เป็นเครื่องมือที่มีประสิทธิภาพในการแยกแยะความสัมพันธ์ของสาเหตุ-และ-ผลกระทบในวิถีทางเมแทบอลิซึมที่ขึ้นกับ ERR
SLU-PP-332 กลไกเลียนแบบการออกกำลังกาย
SLU-PP-332 จัดอยู่ในประเภทสารประกอบเลียนแบบการออกกำลังกาย เนื่องจากเป็นการสรุปการดัดแปลงหลักในการถอดเสียงและการทำงานของการออกกำลังกายแบบแอโรบิกที่มีความทนทาน โดยไม่จำเป็นต้องมีการหดตัวของกล้ามเนื้อหรือทำให้พลังงานของเซลล์ลดลง
ภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยาปกติ ลำดับการปรับตัวของการออกกำลังกายจะเป็นไปตามลำดับนี้:การออกกำลังกาย → ความเครียดจากพลังงานของเซลล์ → การควบคุม PGC-1 → การกระตุ้นข้อผิดพลาด → การปรับตัวของไมโตคอนเดรีย → การเผาผลาญออกซิเดชั่นที่เพิ่มขึ้น
SLU-PP-332 เข้ามาแทรกแซงโดยตรงในขั้นตอนการเปิดใช้งาน ERR ซึ่งจะกระตุ้นให้เกิดลำดับขั้นของการปรับตัวดาวน์สตรีมเต็มรูปแบบโดยไม่ขึ้นกับการออกกำลังกาย
การดำเนินการหลัก-เช่นผลกระทบของโมเลกุลที่พบในการศึกษา SLU พรีคลินิก-PP-332 ได้แก่:
- การเปลี่ยนประเภทเส้นใยกล้ามเนื้อโครงร่าง: ส่งเสริมการเปลี่ยนจากเส้นใยไกลโคไลติกประเภท II ไปสู่เส้นใยออกซิเดชัน ความทนทาน-ดัดแปลงประเภท I/IIa ซึ่งตรงกับรูปแบบการปรับตัวของการฝึกแอโรบิก
- การสร้างไบโอเจเนซิสในไมโตคอนเดรีย: เพิ่มปริมาตรไมโตคอนเดรียและความหนาแน่นของคริสเตในเซลล์กล้ามเนื้อ เพิ่มความสามารถในการหายใจออกซิเดชั่นสูงสุด
- การออกซิเดชันของกรดไขมันที่เพิ่มขึ้น: ควบคุมยีนสำหรับการขนส่งไขมันและ-การออกซิเดชัน โดยเปลี่ยนการพึ่งพาพลังงานของเซลล์ไปสู่สารตั้งต้นที่เป็นไขมัน
- ปรับปรุงประสิทธิภาพความทนทาน: การศึกษาพรีคลินิกรายงานเวลาและระยะทางวิ่งที่เพิ่มขึ้นในสัตว์ทดลองที่ได้รับ SLU-PP-332 ซึ่งสอดคล้องกับสมรรถภาพการออกซิเดชันที่ได้รับการปรับปรุง
- การขยายเครือข่าย PGC-1: ทำหน้าที่ประสานกับ PGC-1 เพื่อขยายโปรแกรมยีนออกซิเดชั่น ซึ่งเป็นจุดเด่นของการปรับตัวในการออกกำลังกาย
- ที่สำคัญ SLU-PP-332 ไม่ได้จำลองผลกระทบทั้งหมดของการออกกำลังกาย ตัวอย่างเช่น มันไม่ได้กระตุ้นให้เกิดภาระทางกล-ที่ส่งผลให้กล้ามเนื้อโตเกินหรือเพิ่มความแข็งแรง กิจกรรมเลียนแบบการออกกำลังกาย-นั้นจำกัดอยู่ที่เมตาบอลิซึมแบบออกซิเดชันและวิถีการปรับตัวที่เกี่ยวข้องกับความอดทน

SLU-PP-332 กระตุ้นการสร้างไมโตคอนเดรียทางชีวภาพได้อย่างไร
ผลลัพธ์การทำงานหลักของการเปิดใช้งาน SLU-PP-332 ERR คือการเหนี่ยวนำของการสร้างไบโอเจเนซิสจากไมโตคอนเดรีย ซึ่งเป็นกระบวนการที่เซลล์ผลิตไมโตคอนเดรียใหม่ที่ทำงานได้
กลไกดำเนินการผ่านสามขั้นตอนการประสานงาน:
- การเปิดใช้งานการถอดรหัสของยีนไมโตคอนเดรีย: ERR ที่เปิดใช้งาน /PGC-1 คอมเพล็กซ์ขับเคลื่อนการแสดงออกของยีนไมโตคอนเดรียที่เข้ารหัสด้วยนิวเคลียร์ รวมถึงหน่วยย่อยของห่วงโซ่การขนส่งอิเล็กตรอนและเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับเมแทบอลิซึมแบบออกซิเดชัน
- การจำลองแบบดีเอ็นเอของไมโตคอนเดรีย: การส่งสัญญาณ ERR ควบคุมปัจจัยการถอดรหัสที่ส่งเสริมการจำลองแบบของจีโนมไมโตคอนเดรีย ซึ่งสนับสนุนการขยายตัวของเครือข่ายไมโตคอนเดรีย
- การควบคุมคุณภาพไมโตคอนเดรีย: กิจกรรม ERR ที่เกิดจาก SLU-PP-332 สนับสนุนโปรตีโอสเตซิสของไมโตคอนเดรียผ่านการตอบสนองของโปรตีนแบบกางออกของไมโตคอนเดรีย (UPRmt) ทำให้มั่นใจได้ว่าไมโตคอนเดรียที่ผลิตขึ้นใหม่จะรักษาความสมบูรณ์ในการทำงาน
ผลลัพธ์สุทธิคือการเพิ่มขึ้นของมวลไมโตคอนเดรียทั้งหมด ความสามารถในการหายใจออกซิเดชันที่ดีขึ้น และความต้านทานของเซลล์ต่อความเครียดจากการเผาผลาญมากขึ้น - ผลกระทบที่สอดคล้องอย่างใกล้ชิดกับการปรับตัวให้เข้ากับการออกกำลังกายที่มีความอดทนเรื้อรัง
SLU-กลไก PP-332 เปรียบเทียบกับการส่งสัญญาณการออกกำลังกายตามธรรมชาติ
แม้ว่า SLU-PP-332 จะสร้างการปรับเปลี่ยนการเผาผลาญที่สำคัญของการออกกำลังกาย แต่กลไกต้นทางและผลกระทบทางฟีโนไทป์ที่สมบูรณ์นั้นแตกต่างจากการส่งสัญญาณการออกกำลังกายทางสรีรวิทยา ตารางด้านล่างสรุปความแตกต่างเส้นทางหลัก:
| ทางเดิน | การออกกำลังกายแบบแอโรบิกตามธรรมชาติ | SLU-การบริหาร PP-332 |
|---|---|---|
| การเปิดใช้งาน AMPK | ใช่ (เกิดจากการสูญเสียพลังงาน) | ทางอ้อม (รองจากการเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญ) |
| การเหนี่ยวนำ PGC-1 | ใช่ (ต้นน้ำของการเปิดใช้งาน ERR) | ใช่ (ขยายผ่านการเปิดใช้งาน ERR) |
| การเปิดใช้งานข้อผิดพลาด | รอง (ปลายน้ำของ PGC-1) | โดยตรง (กลไกการออกฤทธิ์หลัก) |
| การสร้างไบโอไมโตคอนเดรีย | ใช่ | ใช่ |
| การหดตัวของกล้ามเนื้อ | จำเป็นสำหรับการส่งสัญญาณต้นน้ำ | ไม่จำเป็น |
| กล้ามเนื้อยั่วยวน/เพิ่มความแข็งแรง | ใช่ (จากภาระทางกล) | เลขที่ |
| การปรับตัวทางเมตาบอลิซึมอย่างเป็นระบบ | กว้าง (หัวใจ, ระบบหายใจ, กล้ามเนื้อ) | การคัดเลือก (ข้อผิดพลาด-เส้นทางเมแทบอลิซึมที่ใช้สื่อกลาง) |
กลไกโดยตรงที่ตรงเป้าหมายนี้คือสิ่งที่ทำให้ SLU-PP-332 เป็นเครื่องมือวิจัยที่มีคุณค่า โดยช่วยให้นักวิจัยสามารถแยกแยะข้อผิดพลาด-การปรับตัวที่เฉพาะเจาะจงได้ โดยไม่มีตัวแปรที่กวนใจของการออกกำลังกายทั้งร่างกาย

เส้นทางการส่งสัญญาณขั้นปลายที่อยู่นอกเหนือแกน ERR หลัก
นอกเหนือจากแกนไมโตคอนเดรียของ ERR -ส่วนกลางแล้ว SLU-PP-332 ยังปรับเปลี่ยนเส้นทางเมตาบอลิซึมที่เชื่อมโยงถึงกันหลายเส้นทางในเนื้อเยื่อหลายประเภท:
1. PGC-1 Coactivation วงจรตอบรับเชิงบวก
PGC-1 เป็นตัวกระตุ้นร่วมการถอดรหัสหลักสำหรับโปรตีน ERR ERR ที่เสถียรของ SLU-PP-332 รับสมัคร PGC-1 ที่เพิ่มขึ้นเพื่อกำหนดเป้าหมายโปรโมเตอร์ยีน สร้างวงจรป้อนกลับเชิงบวกที่เสริมกำลังตัวเองซึ่งขยายการแสดงออกของยีนเมตาบอลิซึม
2. การตอบสนองโปรตีนแบบกางออกของไมโตคอนเดรีย (UPRmt)
ข้อมูลพรีคลินิกที่เกิดขึ้นใหม่บ่งชี้ว่าการเปิดใช้งาน ERR รองรับโปรตีโอสเตซิสของไมโตคอนเดรียผ่านการเหนี่ยวนำวิถี UPRmt ผลกระทบนี้อาจส่งผลให้ความยืดหยุ่นของไมโตคอนเดรียดีขึ้นในโมเดลอายุและโรคเมตาบอลิซึม
3. การสร้างความร้อนของเนื้อเยื่อไขมัน
ในเนื้อเยื่อไขมันสีน้ำตาลและสีเบจ การกระตุ้น ERR ที่ใช้สื่อกลาง SLU-PP-332 จะควบคุมการแสดงออกของยีน UCP1 และการสร้างความร้อน เพิ่มการกระจายพลังงานเป็นความร้อน และเพิ่มค่าใช้จ่ายพลังงานทั้งหมด
4. การควบคุมการเผาผลาญของตับ
ในเนื้อเยื่อตับ การกระตุ้น ERR จะปรับการสร้างกลูโคสและการเผาผลาญไขมันในตับ ซึ่งทำให้ SLU-PP-332 เป็นเครื่องมือที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการศึกษาโรคไขมันพอกตับที่ไม่มีแอลกอฮอล์ (NAFLD) และความไวของอินซูลิน,
การประยุกต์ใช้งานวิจัยที่สำคัญของ SLU-PP-332
กลไกที่โดดเด่น-และกิจกรรม ERR แบบเลือกสรรทำให้ SLU-PP-332 เป็นเครื่องมืออเนกประสงค์สำหรับการวิจัยหลายสาขา:
การศึกษาชีววิทยายล: นักวิจัยใช้ SLU-PP-332 เพื่อกระตุ้นการส่งสัญญาณ ERR แบบเลือกสรร และตรวจสอบความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างการแสดงออกของยีนไมโตคอนเดรียกับฟังก์ชันการเผาผลาญของเซลล์
สรีรวิทยาการออกกำลังกายและการวิจัยภาวะมวลกล้ามเนื้อน้อย: ด้วยการกระตุ้นการปรับตัวของกล้ามเนื้อแบบออกซิเดชั่น SLU-PP-332 สนับสนุนการศึกษาเกี่ยวกับการเปลี่ยนเส้นใยกล้ามเนื้อตามอายุ ความทนทานลดลง และการลุกลามของภาวะมวลกล้ามเนื้อน้อย
การสร้างแบบจำลองโรคเมตาบอลิซึม: SLU-PP-332 ใช้ในโรคอ้วนที่เกิดจากอาหาร เบาหวานประเภท 2 และแบบจำลอง NAFLD เพื่อประเมิน ERR agonism เป็นแนวทางการรักษาที่มีศักยภาพ
มาตรฐานอ้างอิงการค้นคว้ายา: ทีมวิจัยด้านเภสัชกรรมใช้ SLU-PP-332 เป็นข้อมูลอ้างอิงเกณฑ์มาตรฐานสำหรับการคัดกรองตัวเร่งปฏิกิริยา ERR ใหม่ การตรวจสอบแพลตฟอร์มการทดสอบ และดำเนินการศึกษาเภสัชพลศาสตร์ในสัตว์ทดลอง
ข้อจำกัดด้านความปลอดภัยและการวิจัย
SLU-PP-332 สามารถทนต่อได้ดี-ในการเพาะเลี้ยงเซลล์ในหลอดทดลองแบบมาตรฐานและสูตรการให้ยาในสัตว์ทดลองในคลินิก โดยมีความเป็นพิษต่อเซลล์นอกเป้าหมายต่ำที่ความเข้มข้นของการวิจัยทั่วไป อย่างไรก็ตาม มีข้อจำกัดที่สำคัญหลายประการ:
เป็นสารประกอบการวิจัยเชิงทดลองเท่านั้น โดยไม่มีการทดลองทางคลินิกในมนุษย์ที่เสร็จสมบูรณ์ ความปลอดภัยของมนุษย์ การให้ยา และผลกระทบระยะยาว-ยังคงไม่มีการระบุแน่ชัด
มันไม่ได้จำลองคุณประโยชน์ทั้งหมดของการออกกำลังกาย รวมถึงภาระทางกล-การเติบโตของกล้ามเนื้อที่เกิดจากการออกกำลังกาย การปรับสภาพหัวใจและหลอดเลือด และการปรับตัวทางระบบประสาท
ผลกระทบของมันขึ้นอยู่กับเนื้อเยื่อ- และขนาดยา- และการให้ยาเหนือสรีรวิทยาที่สูงอาจรบกวนสภาวะสมดุลของการเผาผลาญตามปกติในสัตว์ทดลอง
การใช้การวิจัยทั้งหมดต้องเป็นไปตามแนวทางความปลอดภัยทางชีวภาพของสถาบันและข้อกำหนดด้านกฎระเบียบท้องถิ่นที่เกี่ยวข้องสำหรับสารเคมีทดลอง
คำถามที่พบบ่อย
ถาม: SLU-PP-332 เป็นตัวดำเนินการ ERR แบบคัดเลือกหรือไม่
A: SLU-PP-332 เป็นตัวเอกแพน-ERR ที่เปิดใช้งาน ERR , ERR และ ERR โดยทั่วไปเรียกว่า ERR agonist เนื่องจากบทบาทหน้าที่ที่โดดเด่นของ ERR ในเนื้อเยื่อเมแทบอลิซึมส่วนใหญ่ที่ศึกษาจนถึงปัจจุบัน
ถาม: SLU-PP-332 เปิดใช้งานตัวรับอะไร
ตอบ: SLU-PP-332 กระตุ้นกลุ่มตัวรับนิวเคลียร์ที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมนเอสโตรเจน (ERR) เป็นหลัก โดยมีกิจกรรมการทำงานที่แข็งแกร่งที่สุดไปสู่ ERR มันไม่ได้ออกฤทธิ์กับตัวรับนิวเคลียร์ทางเมตาบอลิซึมทั่วไปอื่นๆ เช่น PPAR หรือตัวรับฮอร์โมนไทรอยด์ที่ความเข้มข้นการวิจัยมาตรฐาน
ถาม: SLU-PP-332 จับกับตัวรับเอสโตรเจน (ER) หรือไม่
ตอบ: ไม่ใช่ SLU-PP-332 เป็นแบบคัดเลือกสำหรับตัวรับที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมนเอสโตรเจน (ERR) และไม่กระตุ้นตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนแบบดั้งเดิม ER หรือ ER อย่างมีนัยสำคัญ ไม่มีการแสดงกิจกรรมของฮอร์โมนเอสโตรเจนหรือฮอร์โมน
ถาม: ERR และตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนแตกต่างกันอย่างไร?
ตอบ: ERR (ตัวรับที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมนเอสโตรเจน-) คือตัวรับนิวเคลียร์ที่มีโครงสร้างคล้ายคลึงกับตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจน แต่ไม่จับกับเอสโตรเจนภายนอกหรือควบคุมการส่งสัญญาณของฮอร์โมนสืบพันธุ์ หน้าที่หลักของมันคือการควบคุมการเผาผลาญพลังงานของไมโตคอนเดรีย ในขณะที่ตัวรับเอสโตรเจนเป็นสื่อกลางในการพัฒนาลักษณะทางเพศของระบบสืบพันธุ์และทุติยภูมิ
ถาม: SLU-PP-332 เพิ่มการทำงานของไมโตคอนเดรียหรือไม่
ตอบ: ในแบบจำลองพรีคลินิกในหลอดทดลองและในสัตว์ SLU-PP-332 เพิ่มการสร้างไบโอไมโตคอนเดรีย ยกระดับความสามารถในการออกซิเดชันฟอสโฟรีเลชัน และเพิ่มการออกซิเดชันของกรดไขมัน ส่งผลให้การทำงานของเมตาบอลิซึมของไมโตคอนเดรียดีขึ้น ผลกระทบเหล่านี้ได้รับการตรวจสอบในการวิจัยเท่านั้น ไม่ใช่ในมนุษย์
ถาม: SLU-PP-332 เหมือนกับการออกกำลังกายหรือไม่
ตอบ: ไม่ใช่ SLU-PP-332 เลียนแบบการปรับเปลี่ยนระดับโมเลกุลของการออกกำลังกายแบบแอโรบิก โดยเฉพาะการเปลี่ยนแปลงทางเมตาบอลิซึมของไมโตคอนเดรียและออกซิเดชันที่ขับเคลื่อนด้วย ERR มันไม่ได้จำลองผลของการออกกำลังกาย เช่น กล้ามเนื้อยั่วยวน การเพิ่มความแข็งแรง การปรับสภาพหัวใจและหลอดเลือด หรือการปรับตัวทางระบบประสาท
ถาม: SLU-PP-332 กระตุ้นให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของยีนเมตาบอลิซึมได้เร็วแค่ไหน
ตอบ: ในแบบจำลองระดับเซลล์ สามารถตรวจพบการควบคุมยีนเป้าหมาย ERR ที่เพิ่มขึ้นได้ภายในไม่กี่ชั่วโมงหลังการรักษา ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง ผลต่อประสิทธิภาพการเผาผลาญและความทนทานที่วัดได้มักเกิดขึ้นหลังจากรับประทานยาซ้ำหลายวันหรือหลายสัปดาห์
ถาม: SLU-PP-332 มีการใช้งานแบบปากเปล่าหรือไม่
ตอบ: ใช่ SLU-PP-332 มีการดูดซึมทางปากที่ดีในแบบจำลองพรีคลินิก ทำให้เหมาะสำหรับการทดลองเพาะเลี้ยงเซลล์ในหลอดทดลองและการให้ยาทางปากในการศึกษาวิจัยในสัตว์ทดลอง
ข้อมูลอ้างอิงทางวิทยาศาสตร์
Nwachukwu JC และคณะ การค้นพบ SLU-PP-332 ซึ่งเป็นตัวรับปฏิกิริยาที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมนเอสโตรเจนแบบแพน-ที่ปรับปรุงสมรรถภาพทางเมตาบอลิซึมชีววิทยาเคมีของเซลล์. 2022.
Eichner LJ, Giguère V. เอสโตรเจน-ตัวรับที่เกี่ยวข้องกับตัวรับในฐานะตัวควบคุมหลักของการสร้างและการทำงานของไมโตคอนเดรียทางชีวภาพแนวโน้มด้านต่อมไร้ท่อและการเผาผลาญ. 2011.
แฮนด์ชิน ซี, สปีเกลแมน บีเอ็ม. เพอรอกซิโซมโปรลิเวเรเตอร์-แอคติเวตรีเซพเตอร์แกมมาโคแอคติเวเตอร์ 1 โคแอกติเวตเตอร์, สภาวะสมดุลของพลังงาน และเมแทบอลิซึมรีวิวต่อมไร้ท่อ. 2006.
Deblois G, Giguère V. แกน ERR /PGC-1 ในการควบคุมการเผาผลาญและโรคการส่งสัญญาณตัวรับนิวเคลียร์. 2013.
มอร์เทนเซน OH และคณะ การออกกำลังกาย-ทำให้เกิดการควบคุมการสร้างไบโอไมโตคอนเดรียในกล้ามเนื้อโครงร่างของมนุษย์วารสารสรีรวิทยา. 2014.
ความพร้อมของการวิจัย
HDM BIO จัดหาผง-ความบริสุทธิ์สูง -เกรด SLU-PP-332 ในการวิจัย โดยมีเอกลักษณ์และความบริสุทธิ์ที่ได้รับการตรวจสอบโดย HPLC และ LC-MS สำหรับทุกชุดการผลิต การจัดส่งแต่ละครั้งจะมาพร้อมกับใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) ฉบับเต็มพร้อมผลการทดสอบที่สมบูรณ์ ซึ่งสนับสนุนกลไก-การทำงานที่เชื่อถือได้และการศึกษาวิจัยพรีคลินิก
นักวิจัยที่ประเมินสารประกอบเครื่องมือตัวเอกของ ERR อาจขอเอกสารการวิเคราะห์ซึ่งรวมถึง COA, โครมาโตกราฟี HPLC และข้อมูลการตรวจสอบ LC-MS หากต้องการดูข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์ทั้งหมดหรือขอใบเสนอราคาจำนวนมาก โปรดไปที่หน้าซัพพลายเออร์ผง SLU-PP-332 ของเรา






