Retatrutide คืออะไรและทำงานอย่างไรในปี 2569

Retatrutide (หมายเลขทะเบียน CAS: 2381089-83-2) เป็นเปปไทด์กรดอะมิโนสังเคราะห์ 39 ตัวที่ได้รับการออกแบบทางวิศวกรรมให้เป็นตัวเอกของตัวรับสามตัว โดยมีพื้นฐานเชิงโครงสร้างตามแกนหลักเปปไทด์ GIP ดั้งเดิม โดยมีการดัดแปลงกรดอะมิโนแบบกำหนดเป้าหมายและสายด้านข้างแฟตตี้ไดแอซิด C20 เพื่อยืดอายุครึ่งชีวิตของมันออกไปประมาณ 6 วัน โดยรองรับการให้ยาสัปดาห์ละครั้ง

ได้รับการพัฒนาและขณะนี้อยู่ใน-การทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 ช่วงปลาย ณ กลางปี ​​2026 ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวยังไม่ได้รับการอนุมัติตามกฎระเบียบสำหรับการใช้งานทางคลินิกในภูมิภาคใดๆ ทั่วโลก และมีการใช้เป็นหลักในห่วงโซ่อุปทานด้านการวิจัยและพัฒนาทางเภสัชกรรมและ API

ข้อมูลสำคัญโดยสรุป:

• ชั้นยา: เปปไทด์ตัวเอกตัวรับสามตัว
• ข้อบ่งชี้หลัก: โรคอ้วน, เบาหวานประเภท 2, MASH
• หมายเลข CAS: 2381089-83-2
• ครึ่ง-ชีวิต: ~6 วัน
• ขั้นตอนการพัฒนา: ระยะที่ 3
• การบริหารให้: ฉีดเข้าใต้ผิวหนังสัปดาห์ละครั้ง-

รีทาทรูไทด์ทำงานโดยเปิดใช้งานตัวรับฮอร์โมนเมตาบอลิซึมหลักสามตัวพร้อมกัน: GIP, GLP-1 และกลูคากอน แนวทางทั้งสามนี้ร่วมกันควบคุมสมการสมดุลพลังงานของร่างกายทั้งสองด้าน บรรลุการควบคุมการบริโภคและการใช้พลังงานแบบคู่ที่ผู้ดำเนินการเดี่ยวหรือคู่ไม่สามารถจับคู่ได้:

• ความอยากอาหารและปริมาณแคลอรี่ที่ลดลง (ผ่าน GLP-1 และการกระทำของ GIP ในไฮโปทาลามัส): ระงับความอยากอาหารมากเกินไปและการบริโภคแคลอรี่มากเกินไปในระยะยาว วางรากฐานสำหรับการลดน้ำหนักอย่างยั่งยืน
• ปรับปรุงความไวของอินซูลินและการสลายไขมัน (ผ่านการกระทำ GIP ในเนื้อเยื่อไขมัน): ลดการดื้อต่ออินซูลิน เร่งการสลายตัวของไขมันใต้ผิวหนังและอวัยวะภายใน และปรับปรุงความผิดปกติของการเผาผลาญ
• เพิ่มค่าใช้จ่ายด้านพลังงานขณะพักและการเกิดออกซิเดชันของไขมันในตับ (ผ่านการกระทำของกลูคากอนในตับ): เพิ่มการเผาผลาญพื้นฐาน กินไขมันในตับที่สะสม และหลีกเลี่ยงการลดน้ำหนักที่ราบสูงซึ่งมักเกิดขึ้นกับยาเป้าหมายเดียว-

สรุปข้อมูลทางคลินิกปี 2026

ในเดือนกรกฎาคม 2569 การทดลองสำคัญระยะที่ 3 จำนวน 2 การทดลองได้เปิดเผยผลลัพธ์สำคัญที่ยืนยันประสิทธิภาพที่เหนือกว่าและประวัติความปลอดภัยที่เชื่อถือได้ของ rettrutide ซึ่งถือเป็นการกำหนดเกณฑ์มาตรฐานประสิทธิภาพใหม่สำหรับยาเปปไทด์เมตาบอลิซึม:

ไทรอัมพ์-1

1. ผู้ใหญ่ 2,339 รายที่เป็นโรคอ้วน/น้ำหนักเกิน และ-โรคร่วมที่เกี่ยวข้องกับน้ำหนัก (ไม่ใช่โรคเบาหวาน)
2. ปริมาณ 12 มก. สามารถลดน้ำหนักได้เฉลี่ย 28.3% ที่ 80 สัปดาห์
3. ผู้ป่วย 65.3% มีค่าดัชนีมวลกายต่ำกว่า 30 กก./ตร.ม
4. การติดตามผลเพิ่มเติม-พบว่าน้ำหนักลดลงโดยเฉลี่ย 30.3% ที่ 104 สัปดาห์ในกลุ่มย่อย-ค่าดัชนีมวลกายสูง โดยไม่มีน้ำหนักที่สังเกตได้

ก้าวข้าม-T2D-1 

• ผู้ใหญ่ที่มีโรคเบาหวานประเภท 2 ที่ควบคุมไม่เพียงพอ
• ปริมาณ 12 มก. สามารถลด HbA1c ได้ 2.0% และลดน้ำหนักเฉลี่ย 16.8% ใน 40 สัปดาห์

การเปรียบเทียบประสิทธิภาพพาดหัวและสถานะการพัฒนาระหว่างรีทาทรูไทด์และเปปไทด์เมตาบอลิซึมที่ได้รับอนุมัติกระแสหลัก:

ภาพรวมการจัดหา Retatrutide API และคุณภาพ

API รีทาทรูไทด์ที่มีความบริสุทธิ์สูง-ผลิตขึ้นผ่านการสังเคราะห์เพปไทด์เฟสของแข็ง- (SPPS) ตามด้วยการทำให้บริสุทธิ์ด้วย HPLC แบบหลาย-ขั้นตอนและการทดสอบการควบคุมคุณภาพเต็มรูปแบบ API เกรด GMP- เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับกิจกรรมการพัฒนาระดับพรีคลินิกและทางคลินิกทั้งหมด โดยมี-เกณฑ์คุณภาพมาตรฐานอุตสาหกรรมที่เข้มงวดสำหรับการใช้งานเกรดยา-

มาตรฐานคุณภาพที่สำคัญสำหรับ-Retatrutide API เกรดยา:

• ความบริสุทธิ์ของ HPLC ขั้นต่ำ 98% (บังคับ 99% สำหรับการใช้งานพรีคลินิก/คลินิก)
• การทดสอบ-COA เฉพาะแบบเต็มชุดด้วย LC-MS, เอนโดทอกซิน, โลหะหนัก และตัวทำละลายตกค้าง
• ผลิตในห้องปฏิบัติการคลีนรูมที่-ได้รับการรับรองมาตรฐาน GMP-
• แบทช์ที่เสถียร-ถึง-ความสอดคล้องของแบทช์และระดับกิโลกรัม/ตันที่ปรับขนาดได้- กำลังการผลิตต่อปี

ถาม: กลไกการออกฤทธิ์ของรีทาทรูไทด์ในการลดน้ำหนักคืออะไร?

A:รีทาทรูไทด์ทำหน้าที่เป็นสาม GIP/GLP-1/ตัวเร่งกลูคากอน GLP-1 และ GIP ระงับความอยากอาหารเพื่อลดปริมาณแคลอรี่ GIP ช่วยเพิ่มความไวของอินซูลินและการสลายตัวของไขมัน และกลูคากอนเพิ่มการเผาผลาญขณะพักบวกกับการเกิดออกซิเดชันของไขมันในตับ แนวทางทั้งสามที่รวมกันสร้างผลลัพธ์การสูญเสียไขมันที่แข็งแกร่งกว่ายาเปปไทด์เป้าหมายเดียวหรือสองเป้าหมาย ซึ่งสนับสนุนการลดน้ำหนักอย่างต่อเนื่องและปราศจากที่ราบสูง

ถาม: Retatrutide FDA ได้รับการอนุมัติหรือไม่

A:ณ กลางปี ​​2569 ยา Retatrutide ยังอยู่ในการพัฒนาทางคลินิกระยะที่ 3 และไม่ได้รับการอนุมัติจาก FDA หรือการอนุมัติด้านกฎระเบียบระดับโลกอื่นๆ สำหรับการใช้งานทางคลินิก ขณะนี้มีให้บริการสำหรับวัตถุประสงค์ด้านการวิจัยและพัฒนาทางเภสัชกรรมและการผลิตเท่านั้น

ถาม: คุณสามารถลดน้ำหนักได้เท่าไหร่ด้วย rettrutide?

A:ในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 ยาเรทาทรูไทด์ขนาด 12 มก. ทำให้น้ำหนักลดลงโดยเฉลี่ย 28.3% ในช่วง 80 สัปดาห์ในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคอ้วน ซึ่งมีประสิทธิภาพเหนือกว่าการรักษา GLP-1 และ dual agonist ทั้งหมดที่ได้รับอนุมัติ ผลลัพธ์แต่ละรายการอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับค่าดัชนีมวลกายพื้นฐานและสภาพร่างกาย

ถาม: รีทาทรูไทด์และไทร์เซปาไทด์แตกต่างกันอย่างไร?

A:ความแตกต่างหลักคือเป้าหมายของตัวรับ: tirzepatide เป็นตัวเอก GIP/GLP-1 แบบคู่ ในขณะที่ rettrutide เป็นตัวเอก GIP/GLP-1/กลูคากอนสามตัว กิจกรรมของตัวรับกลูคากอนเพิ่มเติมจะเพิ่มค่าใช้จ่ายด้านพลังงานและการเกิดออกซิเดชันของไขมัน ส่งผลให้ประสิทธิภาพในการลดน้ำหนักดีขึ้นในการทดลองทางคลินิก

ถาม: หมายเลข CAS ของรีทาทรูไทด์คืออะไร

A:หมายเลขทะเบียน CAS สำหรับรีทาทรูไทด์คือ 2381089-83-2

ถาม: ฉันสามารถซื้อ Retatrutide API เพื่อใช้ในการวิจัยได้หรือไม่

A:ใช่ ผงดิบรีทาทรูไทด์เกรด GMP- มีจำหน่ายจากผู้ผลิต API เปปไทด์ที่ผ่านการรับรองสำหรับการวิจัยและพัฒนาทางเภสัชกรรมและการพัฒนาสูตรผสม ไม่ได้มีไว้สำหรับการใช้งานส่วนบุคคลของมนุษย์

เข้าถึงทรัพยากรระดับมืออาชีพพิเศษและบริการจัดซื้อจัดจ้างที่ปรับแต่งได้เพื่อเร่งรูปแบบ R&D และการจัดหาจำนวนมาก:

• ดาวน์โหลดแพ็คเกจเต็มของ Clinical + Procurement– รายงานข้อมูลการทดลองระยะที่ 3 เสร็จสมบูรณ์ + รายการตรวจสอบมาตรฐานคุณภาพ API
• รับ GMP Retatrutide API COA ภายใน 24 ชั่วโมง– ชุด-เอกสารคุณสมบัติฉบับเต็มเฉพาะสำหรับการทบทวนโครงการและการยื่น R&D
• ขอรายงานการตรวจสอบผู้ผลิตของจีน– คุณสมบัติโรงงาน กำลังการผลิต และไฟล์การตรวจสอบการปฏิบัติตาม GMP
• สมัครรับการประเมินอุปทานจำนวนมากและใบเสนอราคาที่กำหนดเอง– การทดสอบตัวอย่างฟรี ราคาปริมาณมากในระดับกิโลกรัม/ตัน- และโซลูชันการจัดหาพิเศษเฉพาะ

ข้อสงวนสิทธิ์

คู่มือศูนย์นี้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ข้อมูลเท่านั้น และมีไว้สำหรับผู้เชี่ยวชาญด้านการวิจัยและพัฒนาในอุตสาหกรรมยาและการจัดซื้อจัดจ้างโดยเฉพาะ Retatrutide เป็นสารประกอบที่ใช้ในการวิจัยที่ไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางคลินิกเชิงพาณิชย์ทั่วโลก ห้ามฉีดยาใส่คนโดยตรงหรือปิด-ฉลากน้ำหนัก-ลดน้ำหนักด้วยตนเอง- ข้อมูลทางคลินิกและคุณภาพทั้งหมดที่อ้างอิงมาจากผลการทดลองที่เผยแพร่ต่อสาธารณะและมาตรฐานอุตสาหกรรม ICH GMP ระดับโลก ณ กลางปี ​​2569