PT-141 อะซิเตทคืออะไร?
PT-141 อะซิเตตคือเกลืออะซิเตตของเบรเมลาโนไทด์ ซึ่งเป็นเฮปตาเปปไทด์แบบไซคลิกสังเคราะห์ที่มีลำดับควบแน่น Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH มีการศึกษาว่าเป็นลิแกนด์ตัวรับเมลาโนคอร์ติน และจำหน่ายเป็นเปปไทด์การวิจัยจำนวนมากสำหรับใช้ในห้องปฏิบัติการและในการวิเคราะห์ PT-141 acetate ไม่เหมือนกับยา Vyleesi ที่ต้องสั่งโดยแพทย์สำเร็จรูป และวัสดุการวิจัยจำนวนมากไม่ได้รับสถานะการอนุมัติจาก FDA
ตารางระบุตัวตนอะซิเตท PT-141
| คุณสมบัติ | ข้อมูล |
|---|---|
| ชื่อ | เบรเมลาโนไทด์ อะซิเตต |
| รหัสการพัฒนา | PT-141 |
| ลำดับ | Ac-Nle-c[Asp-His-D-เพ-Arg-Trp-Lys]-OH |
| ความยาวเปปไทด์ | กรดอะมิโน 7 ชนิด (ไซคลิก) |
| CAS (ฐานฟรี) | 189691-06-3 |
| CAS (อะซิเตท) | 1607799-13-2 |
| สูตรโมเลกุล (เบสอิสระ) | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| สูตรโมเลกุล (อะซิเตท) | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| น้ำหนักโมเลกุล (เบสอิสระ) | ~1,025.2 ก./โมล |
| น้ำหนักโมเลกุล (อะซิเตท) | ~1,085.2 ก./โมล |
| รูปร่าง | สีขาวหรือผงสีขาวนวล- |
| การใช้งานวิจัยทั่วไป | การวิจัยตัวรับเมลาโนคอร์ติน การศึกษาโครงสร้างเปปไทด์ และการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ |
PT-141 เป็นเฮปตาเปปไทด์แบบวงจรสังเคราะห์
PT-141 ไม่ใช่เพปไทด์สั้นเชิงเส้นธรรมดา เป็นเฮปตาเปปไทด์แบบไซคลิกสังเคราะห์ที่มีกรดอะมิโนตกค้าง 7 ตัวพร้อมคุณสมบัติทางโครงสร้างที่ไม่ได้มาตรฐานหลายประการ ซึ่งมีความสำคัญต่อการระบุตัวตนและการตรวจสอบเชิงวิเคราะห์
เปปไทด์มีหมู่อะซิติลที่ปลาย N- (Ac-) และกรดคาร์บอกซิลิกอิสระที่ปลาย C- (-OH) ลำดับประกอบด้วยนอร์ลิวซีน (Nle) ซึ่งเป็นกรดอะมิโนที่ไม่ใช่-โปรตีนซึ่งใช้แทนเมไทโอนีน เช่นเดียวกับ D-ฟีนิลอะลานีน (D-Phe) ซึ่งมีโครงแบบสเตอริโอเคมีเป็นคุณลักษณะเฉพาะที่สำคัญ
คุณลักษณะเชิงโครงสร้างที่กำหนดคือสะพานแลคแทมที่เกิดขึ้นระหว่างสายโซ่ด้านข้างของกรดแอสปาร์ติก (Asp) และไลซีน (Lys) ทำให้เกิดวงแหวนไซคลิกที่มีข้อจำกัด การหมุนรอบนี้ไม่ใช่ความสวยงาม - แต่จำกัดโครงสร้างสามมิติของเปปไทด์- และจำเป็นต่อเอกลักษณ์ของโมเลกุล เพปไทด์เชิงเส้นที่มีองค์ประกอบของกรดอะมิโนเหมือนกันไม่ใช่สารประกอบเดียวกัน
PT-141 และตระกูลเมลาโนคอร์ตินเปปไทด์
PT-141 อยู่ในตระกูลเมลาโนคอร์ตินเปปไทด์ ซึ่งเป็นกลุ่มของโมเลกุลที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมนกระตุ้นอัลฟา-เมลาโนไซต์- ( -MSH) -MSH ภายนอกคือเปปไทด์เชิงเส้นที่เป็นกรด 13-อะมิโน- ที่มีลำดับ Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH₂ PT-141 ไม่ใช่ -MSH เอง แต่เป็นอะนาล็อกสังเคราะห์ที่ออกแบบมาโดยใช้เภสัชตำรับ His-Phe-Arg-Trp ที่ได้รับการอนุรักษ์ซึ่งพบในเปปไทด์เมลาโนคอร์ติน
การออกแบบแบบวนรอบของ PT-141 มีจุดประสงค์ในการวิจัยหลายประการ การหมุนเวียนจะจำกัดแกนหลักของเปปไทด์ให้อยู่ในโครงสร้างที่สามารถโต้ตอบกับตัวรับเมลาโนคอร์ตินได้ ในขณะที่การแทนที่ Nle และการรวมตัวของ D-Phe ปรับปรุงความเสถียรและการเลือกตัวรับที่สัมพันธ์กับเปปไทด์เชิงเส้นตามธรรมชาติ การปรับเปลี่ยนเหล่านี้หมายความว่า PT-141 ต้องได้รับการประเมินว่าเป็นโมเลกุลสังเคราะห์ที่ชัดเจน ไม่ใช่เป็นชิ้นส่วนหรืออนุพันธ์ของ -MSH
PT-141 Free Base กับ PT-141 Acetate
PT-141 สามารถจัดจำหน่ายในรูปแบบเกลือที่แตกต่างกัน และความแตกต่างระหว่างเบสอิสระและอะซิเตตสำหรับการจัดซื้อ การคำนวณปริมาณ และเอกสารการวิเคราะห์
| จุดเปรียบเทียบ | PT-141 ฐานฟรี | PT-141 อะซิเตท |
|---|---|---|
| หมายเลข CAS | 189691-06-3 | 1607799-13-2 |
| สูตรโมเลกุล | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| น้ำหนักโมเลกุล | ~1,025.2 ก./โมล | ~1,085.2 ก./โมล |
| พื้นฐานมวล | โมเลกุลเปปไทด์เท่านั้น | เปปไทด์ + ตัวนับอะซิเตต-มวลไอออน |
| การจัดซื้อจัดจ้างมุ่งเน้น | ตัวตน ความบริสุทธิ์ เนื้อหา | เอกลักษณ์ ความบริสุทธิ์ เนื้อหา ปริมาณอะซิเตต |
รูปแบบอะซิเตตประกอบด้วยอะซิเตตเป็นตัวนับ-ไอออน ซึ่งมีส่วนทำให้น้ำหนักผงทั้งหมดแต่ไม่ได้เป็นตัวแทนของเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์เพิ่มเติม ผู้ซื้อควรยืนยันพื้นฐานการทดสอบที่ระบุไว้ ปริมาณอะซิเตต และรูปแบบโมเลกุลที่ใช้สำหรับการคำนวณเชิงปริมาณ แทนที่จะเปรียบเทียบข้อกำหนดเฉพาะของซัพพลายเออร์ด้วยความบริสุทธิ์ของ HPLC หรือน้ำหนักผงเพียงอย่างเดียว ผลิตภัณฑ์ที่มีป้ายกำกับง่ายๆ ว่า "PT-141" โดยไม่ระบุรูปแบบของเกลือนั้นไม่เพียงพอสำหรับการจัดซื้อที่เข้มงวด
PT-141 ศึกษาเพื่ออะไร?
PT-141 ได้รับการศึกษาเป็นหลักในฐานะลิแกนด์ตัวรับเมลาโนคอร์ตินในบริบทการวิจัยทางเภสัชวิทยาและการวิเคราะห์ ขอบเขตการวิจัยประกอบด้วยเภสัชวิทยาของตัวรับ การศึกษาปฏิสัมพันธ์ของลิแกนด์-ของตัวรับ การตรวจสอบความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรมของเปปไทด์ และการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์เพื่อระบุและหาปริมาณของเปปไทด์
บทความนี้ไม่ได้ให้คำแนะนำการใช้งานของมนุษย์ คำแนะนำในการใช้ยา หรือคำแนะนำในการรักษา อะซิเตต PT-141 จำนวนมากมีไว้สำหรับการวิจัยในห้องปฏิบัติการและการใช้งานเชิงวิเคราะห์เท่านั้น การใช้งานเพื่อการรักษาใดๆ จำเป็นต้องได้รับอนุญาตตามกฎระเบียบที่เหมาะสม และต้องดำเนินการภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์และหน่วยงานกำกับดูแลที่มีคุณสมบัติเหมาะสม
PT-141 Acetate เหมือนกับยาที่ได้รับการอนุมัติหรือไม่?
ไม่ สิ่งสำคัญคือต้องแยกแยะความแตกต่างสี่ระดับของอัตลักษณ์ที่มักจะปะปนกัน:
เปปไทด์การวิจัยจำนวนมาก- PT-ผงอะซิเตต 141 รายการที่จำหน่ายเพื่อใช้ในห้องปฏิบัติการและในการวิเคราะห์ โดยไม่มีการกำหนดสูตรผลิตภัณฑ์สำเร็จรูปหรือการอนุมัติตามกฎระเบียบสำหรับการใช้ในการรักษา
สารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (API)- เบรเมลาโนไทด์อะซิเตตเป็นสารยาที่ผลิตภายใต้คุณภาพเกรดยา-และการควบคุมตามกฎระเบียบ
อนุมัติผลิตภัณฑ์ยาสำเร็จรูป- สูตรผสม รูปแบบขนาดการใช้ และอุปกรณ์นำส่งเฉพาะที่ได้รับอนุมัติโดยหน่วยงานกำกับดูแลสำหรับข้อบ่งชี้ที่กำหนดไว้
ชื่อแบรนด์- Vyleesi ซึ่งเป็นชื่อทางการค้าของ FDA-ที่ได้รับการอนุมัติจากผลิตภัณฑ์ฉีดเบรเมลาโนไทด์
Vyleesi ได้รับการอนุมัติจาก FDA ของสหรัฐอเมริกาในเดือนมิถุนายน 2019 ให้เป็นการฉีดใต้ผิวหนัง (1.75 มก./0.3 มล.) สำหรับการรักษาสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนที่มีความผิดปกติทางเพศที่ไม่แสดงออกทั่วไป (HSDD) ฉลากของ FDA ระบุไว้อย่างชัดเจนว่า Vyleesi ไม่ได้ระบุไว้สำหรับ HSDD ในสตรีวัยหมดประจำเดือนหรือในผู้ชาย และไม่ได้ระบุไว้เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพทางเพศ การอนุมัตินี้เป็นของผลิตภัณฑ์ยาสำเร็จรูปเพียง - วัสดุการวิจัยอะซิเตต PT-141 จำนวนมากเท่านั้นที่ไม่ได้รับมรดก
PT-141 Acetate ถูกระบุอย่างไร?
การระบุเชิงวิเคราะห์ของ PT-141 acetate ต้องใช้วิธีตั้งฉากหลายวิธี เนื่องจากไม่มีเทคนิคใดสามารถยืนยันทุกแง่มุมของเปปไทด์ไซคลิกที่ซับซ้อนนี้ได้:
LC-MS (โครมาโตกราฟีของเหลว-แมสสเปกโตรเมทรี)ให้หลักฐานมวลโมเลกุล-ที่สอดคล้องกับเปปไทด์เบรเมลาโนไทด์ที่กล่าวอ้าง ข้อมูลมวลที่สมบูรณ์-สนับสนุนการระบุตัวตนของเปปไทด์ แต่ไม่ได้สร้างปริมาณสัมพันธ์ของอะซิเตต -ลำดับกรดอะมิโน ไซไคไลเซชัน หรือได-สเตอริโอเคมีของเพโดยตัวมันเอง
HPLC (โครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูง-)ประเมินความบริสุทธิ์ของโครมาโตกราฟีโดยการวัดพื้นที่สัมพัทธ์ของพีคเป้าหมายเทียบกับสิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้องกับเปปไทด์-ภายใต้วิธีการที่ระบุ
การทำแผนที่เปปไทด์หรือการทดสอบที่เกี่ยวข้องกับลำดับ-ให้หลักฐานเพิ่มเติมเกี่ยวกับองค์ประกอบของกรดอะมิโน-และลำดับตามที่ต้องการ
ปริมาณอะซิเตทและปริมาณน้ำควรได้รับการประเมินแยกกันตามที่เกี่ยวข้องกับแบบฟอร์มที่ให้มาและเกณฑ์การทดสอบ และวัดเพื่อสร้าง-ส่วนของเปปไทด์ที่ใช้งานจริงต่อกรัมของผงที่ให้มา
การทดสอบ TFA ตกค้างและตัวทำละลายตกค้างดำเนินการตามความเหมาะสมเพื่อประเมินการทำให้บริสุทธิ์-สารตกค้างที่เกี่ยวข้องกับ
สำหรับไซคลิกเปปไทด์ที่มีกรดอะมิโน D- การตรวจสอบเอกลักษณ์และสเตอริโอเคมีมีความสำคัญอย่างยิ่ง ความบริสุทธิ์ของ HPLC เพียงอย่างเดียวไม่สามารถยืนยันได้ว่าบริดจ์แลคแทมถูกสร้างขึ้นอย่างถูกต้อง หรือการกำหนดค่า D- Phe ถูกต้อง ในทำนองเดียวกัน มวลโมเลกุลที่สมบูรณ์เพียงอย่างเดียวไม่สามารถแยกแยะ L-Phe จาก D-Phe ได้ เนื่องจากสเตอริโอไอโซเมอร์มีมวลโมเลกุลที่ระบุเท่ากัน ดังนั้นจึงจำเป็นต้องใช้วิธีการตั้งฉากหรือสเตริโอเคมีที่เหมาะสมเมื่อการยืนยันสเตอริโอเคมีเป็นสิ่งสำคัญ
เอกสารที่จำเป็นสำหรับการจัดซื้อการวิจัย B2B
ซัพพลายเออร์ที่น่าเชื่อถือควรจัดเตรียมเอกสารเฉพาะสำหรับแบทช์-ซึ่งรวมถึง COA, HPLC chromatogram, LC-รายงานการระบุตัวตนของ MS, การทดสอบเปปไทด์, ปริมาณอะซิเตต, ปริมาณน้ำ และข้อมูลตัวทำละลายตกค้าง ทั้งหมดอ้างอิงถึงหมายเลขแบทช์เดียวกัน หากต้องการคำแนะนำโดยละเอียดในการประเมินเอกสารเหล่านี้ โปรดดูวิธีประเมินคุณภาพ PT-141 Acetate: คู่มือ HPLC, LC-MS และ COA
คำถามที่พบบ่อย
พีที-141 ย่อมาจากอะไร?
PT-141 เป็นชื่อรหัสการพัฒนาเชิงสืบสวนทางประวัติศาสตร์ของเบรเมลาโนไทด์ ซึ่งเป็นเฮปตาเปปไทด์แบบไซคลิกสังเคราะห์ที่ศึกษาว่าเป็นลิแกนด์ตัวรับเมลาโนคอร์ติน
PT-141 เป็นเปปไทด์เชิงเส้นหรือแบบไซคลิกหรือไม่?
PT-141 เป็นเฮปตาเปปไทด์แบบไซคลิก ประกอบด้วยสะพานแลคแทมระหว่างโซ่ด้านข้างของกรดแอสปาร์ติก (Asp) และไลซีน (Lys) ซึ่งจำกัดโครงสร้างของเปปไทด์ เปปไทด์เชิงเส้นที่มีกรดอะมิโนเหมือนกันไม่ใช่สารประกอบเดียวกัน
ลำดับของ PT-141 คืออะไร?
ลำดับแบบย่อคือ Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH ประกอบด้วยกรดอะมิโนตกค้างเจ็ดชนิด รวมถึงนอร์ลิวซีน (Nle) และดี-ฟีนิลอะลานีน (D-เพ) โดยมีหมู่อะซีทิลที่ปลาย N- และกรดอิสระที่ปลาย C-
เหตุใด PT-141 จึงจัดหามาในรูปแบบอะซิเตต
อะซิเตตเป็นตัวนับ-ไอออนทั่วไปที่ใช้ในการทำให้บริสุทธิ์และจ่ายเปปไทด์ รูปแบบอะซิเตตประกอบด้วยมวลอะซิเตตในน้ำหนักผงทั้งหมด ดังนั้นผู้ซื้อจะต้องยืนยันพื้นฐานการทดสอบที่ระบุไว้ ปริมาณอะซิเตต และรูปแบบโมเลกุลที่ใช้สำหรับการคำนวณเชิงปริมาณ
นักวิจัยควรเปรียบเทียบข้อมูลจำเพาะของซัพพลายเออร์อย่างไร
นักวิจัยควรเปรียบเทียบซัพพลายเออร์โดยใช้-เปปไทด์แบบออกฤทธิ์ที่เทียบเท่า: ยืนยันรูปแบบเกลือ (เบสอิสระหรืออะซิเตต), หมายเลข CAS,- การอ้างอิงน้ำหนักโมเลกุล, การทดสอบเปปไทด์, ความบริสุทธิ์ของ HPLC, ปริมาณอะซิเตต, ปริมาณน้ำ และ-เอกสารการวิเคราะห์เฉพาะแบบแบทช์ (COA, HPLC โครมาโตกราฟี, LC-รายงาน MS)
อ้างอิง
- สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา VYLEESI (การฉีด bremelanotide) ข้อมูลการสั่งจ่ายยา การอนุมัติ: 2019 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
- ผับเคม. เบรเมลาโนไทด์ CID 9941379 หอสมุดแพทยศาสตร์แห่งชาติ. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide
- ผับเคม. เบรเมลาโนไทด์ อะซิเตท หอสมุดแห่งชาติแพทยศาสตร์. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide-อะซีเตต
- ดรักแบงก์. เบรเมลาโนไทด์ DB11653. https://go.drugbank.com/drugs/DB11653
กำลังมองหาผงอะซิเตท PT-141 สำหรับการวิจัยในห้องปฏิบัติการอยู่ใช่ไหม?HDM Biotech ให้บริการ- COA เฉพาะกลุ่ม ซึ่งสนับสนุนโครมาโตกราฟี HPLC, LC - ข้อมูลประจำตัว MS, การทดสอบเปปไทด์, อะซิเตตและการวิเคราะห์ปริมาณน้ำ, การสนับสนุนตัวอย่าง และตัวเลือกการจ่ายจำนวนมากตามข้อกำหนดเฉพาะของผลิตภัณฑ์ที่ได้รับการยืนยัน
ติดต่อ:
Whatsapp และมือถือ: +86 19991242181
อีเมล:sales@hdmbio.com